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《中国农业科学院》 2017年
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三种难溶性杀虫剂的纳米载药系统构建、表征及药效功能评价

杨东升  
【摘要】:在传统的农业生态系统中,农药主要被用于防控病、虫、草、鼠害,以提高农作物和农产品的产量与质量。然而,大多数农药化合物的活性成分不溶或难溶于水,从而不利于维持其生物活性和提高其喷施后活性成分的有效性和安全性。传统的农药剂型通常包括乳油(EC)、悬浮剂(SC)、可湿性粉剂(WP)和水分散颗粒剂(WDG)等。这些制剂存在水分散性差、大气粉尘漂移和有机溶剂污染生态系统等缺点,降低了农药的防控效果,增加了环境风险。本研究是以甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、高效氯氰菊酯和高效氯氟氰菊酯三种典型大吨位难溶性杀虫剂为研究对象,通过载药粒子粒径大小和Zeta电位、形貌、贮藏稳定性测定,对纳米载药系统进行表征,借助叶面接触角、滞留量以及生物活性测定,对纳米载药系统进行药效功能评价。主要研究结果如下:1、采用纳米乳固化法制备了15.0%(w/w)甲氨基阿维菌素苯甲酸盐固体纳米分散体(SND),其再分散水基化纳米乳液的平均粒径和Zeta电位值分别为96.6±1.7 nm和31.3±0.5 mV。甲维盐SND在疏水性甘蓝叶片表面的接触角为98°,在亲水性黄瓜叶片表面的接触角为49°。在疏水性水稻叶面的滞留量分别为市售药剂ME-A,ME-B,WDG-A,WDG-B,WDG-C和去离子水的0.89,1.00,3.17,3.12,3.32和4.77倍;在疏水性甘蓝叶面的滞留量分别为商品药剂ME-A,ME-B,WDG-A,WDG-B,WDG-C和去离子水的1.11,1.12,1.27,1.31,1.33和1.76倍;在亲水性黄瓜叶片的滞留量分别为对照剂型ME-A,ME-B,WDG-A,WDG-B,WDG-C和去离子水的1.04,1.05,1.04,1.00,1.05和1.04倍。生物测定结果表明,对照药剂ME-B,WDG-A,WDG-B和WDG-C对小菜蛾的LC_(50)分别是SND的1.24、1.45、1.81和1.87倍;对照药剂WDG-A和WDG-B对桃蚜的LC_(50)分别为SND的2.14倍和2.65倍。2、采用自乳化法制备了4.5%(w/w)高效氯氰菊酯微乳剂(ME),其平均粒径大小和Zeta电位值分别为9.4±0.1 nm和-10.9±0.6 mV。高效氯氰菊酯ME在疏水性水稻和甘蓝叶片表面的接触角分别为108°和91°,在亲水性黄瓜叶片表面的接触角为55°。在疏水性水稻叶片的滞留量分别为对照药剂ME-B,ME-C,EW-A,EW-B,SC-A,SC-B,EC和去离子水的1.02,1.10,1.49,1.48,1.70,1.67,0.89和4.31倍;在疏水性甘蓝叶面的滞留量分别为市售药剂ME-B,ME-C,EW-A,EW-B,SC-A,SC-B,EC和去离子水的1.10,1.10,1.22,1.26,1.35,1.35,0.93和2.04倍;在亲水性黄瓜叶片的滞留量分别为对照剂型ME-B,ME-C,EW-A,EW-B,SC-A,SC-B,EC和去离子水的1.00,1.04,1.08,1.09,1.09,1.08,0.88和1.17倍。生物测定试验表明,对照药剂SC-A和EW-A对瓜蚜的LC_(50)分别是ME的1.50和1.12倍,对桃蚜的LC_(50)分别为ME的1.90倍和1.45倍。3、采用自乳化法制备了3.0%(w/w)高氯·甲维盐二元复配微乳剂ME-A、ME-B和ME-C,其颗粒平均粒径大小分别为15.7±0.3 nm、44.6±3.4 nm和16.7±0.2 nm,Zeta电位值分别为-10.0±1.0 mV、-17.7±1.5 mV和-14.6±0.5 mV。高氯·甲维盐微乳剂ME-A在疏水性水稻和甘蓝叶片表面的接触角分别为92°和79°,在亲水性黄瓜叶片表面的接触角为50°;ME-B在疏水性水稻和甘蓝叶片表面的接触角分别为94°和83°,在黄瓜叶片表面的接触角为53°;ME-C在疏水性水稻和甘蓝叶面的接触角分别为97°和87°,在黄瓜叶面的接触角为55°。ME-A、ME-B和ME-C在水稻、甘蓝和黄瓜叶面的滞留量均高于商品药剂。生测试验结果表明,对照ME-D、ME-E、ME-F对瓜蚜的LC_(50)分别是ME-A的1.36、1.29和1.86倍,分别是ME-B的1.22、1.16和1.67倍,分别是ME-C的1.13、1.08和1.55倍。ME-D,ME-E,ME-F对桃蚜的LC_(50)分别是ME-A的1.21、1.64和1.90倍,分别是ME-B的1.07、1.45和1.69倍,分别是ME-C的1.10、1.49和1.73倍。4、采用熔融乳化-载体固化法制备了27.0%(w/w)高效氯氟氰菊酯固体纳米分散体,其载药粒子的平均粒径为20.63 nm。高氯氟SND在水稻和甘蓝叶片表面的接触角分别为87°和78°,在水稻和甘蓝叶片表面的滞留量分别为12.03 mg/cm~2和16.94 mg/cm~2。田间药效试验进一步表明,SND对水稻二化螟和甘蓝菜青虫均有良好的防治效果,并且速效性和持效性均表现优良,尤其是对水稻二化螟,在保证药效的前提下可以实现药量减少50.0%以上,显著提高了农药的有效利用率,减少施药剂量。
【学位授予单位】:中国农业科学院
【学位级别】:博士
【学位授予年份】:2017
【分类号】:TQ453

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